Berodual N - arahan rasmi untuk digunakan

Berodual aerosol adalah ubat bronkodilator bukan hormon yang bertujuan untuk rawatan batuk kering untuk bronkitis kronik dan asma bronkial. Inhaler untuk Bronchus Berodual boleh digunakan untuk kanak-kanak dan ibu-ibu yang menyusu, kerana ia tidak berbahaya. Pertimbangkan bagaimana menggunakan Berodual untuk penyedutan dan aerosol.

Huraian ubat

Ubat ini dihasilkan di Jerman dalam bentuk semburan aspirasi atau penyelesaian untuk penyedutan. Komposisi satu dos penyedutan termasuk ipratropium bromida monohydrate - 21 μg, fenoterol hydrobromide - 0.05 mg dan komponen tambahan. Bahan bantu penyediaan adalah air yang disucikan, etanol, tetrafluoroethane dan asid sitrik.

Ubat adalah cecair telus tanpa warna tanpa penggantungan tambahan dan bau. Kadang-kadang warna mungkin sedikit kuning. Dadah dikeluarkan dalam tin 10 ml. Setiap kartrij direka untuk 200 suntikan satu mililiter. Terdapat juga pembungkusan yang berbeza - botol dengan kapasiti 2 ml: 20 ml dalam satu mililiter.

Berodual H adalah formula perubatan yang dipertingkatkan. Berodual H juga boleh didapati dalam bentuk penyelesaian untuk penyedutan dan dalam bentuk aerosol untuk penyedutan.

Tindakan dadah

Alat ini memberi kesan kepada lumen bronkial dan menyumbang kepada pengembangan mereka, memudahkan pernafasan. Bahan aktif secara biologi dari formula ubat adalah ipratropium bromida dan fenoterol hydrobromide. Ipratropium bromida disuntik ke dalam badan melalui penyedutan dan didepositkan pada mukosa dalam bentuk zarah halus. Bahan ubatan menormalkan kepekatan kalsium struktur selular dalaman, yang memastikan pengembangan lumen bronkial.

Fenoterol hydrobromide membantu untuk melegakan otot-otot licin otot-otot bronkus, menghalang aliran alergen dan agen agresif yang lain. Ia adalah gabungan komponen-komponen biologi aktif yang memberikan kesan terapeutik yang diperlukan daripada penggunaan Berodual. Hubungan antara komponen membantu meningkatkan nada otot pokok bronkial dan pengembangan lumennya, yang merupakan tanda fungsi yang sihat bagi sistem pernafasan manusia.

Prosedur penyedutan mempunyai kesan segera sebaik sahaja penggunaan ubat. 15 minit selepas suntikan, ipratropium bromide meningkatkan fungsi sistem pernafasan - menghirup dan menghembus nafas. Kesannya berlangsung sehingga enam jam.

Petunjuk

Ubat ini ditunjukkan untuk digunakan pada orang dewasa dan kanak-kanak sejak bayi. Ubat ini ditetapkan dalam kes berikut:

  • serangan asma bronkial;
  • penyakit paru-paru, diperburuk oleh sindrom bronkospastik;
  • halangan saluran bronchopulmonary;
  • patologi sistem pernafasan, disertai oleh penyumbatan saluran pernafasan;
  • penyediaan saluran pernafasan untuk menerima antibiotik dan ubat lain;
  • emfisema;
  • pencegahan.

Ubat ini mempunyai kontra. Ini termasuk:

  • gangguan irama jantung;
  • intoleransi terhadap komponen dadah;
  • awal dan terakhir trimester kehamilan;
  • kardiomiopati.

Kontraindikasi relatif untuk digunakan adalah:

  • patologi sistem kardiovaskular;
  • patologi sistem endokrin;
  • halangan leher pundi kencing;
  • glaukoma penutupan sudut;
  • prostat adenoma;
  • diabetes;
  • hipertiroidisme.

Sebelum menggunakan Berodual, adalah perlu untuk menyembuhkan penyakit yang sedia ada. Tujuan dadah dan keadaan pesakit dipantau oleh doktor yang hadir.

Kesan sampingan

Prosedur penyedutan sentiasa dikaitkan dengan reaksi individu badan untuk menyuntik dana. Apabila menggunakan inhaler Berodual, gambar berikut dapat dilihat:

  • mulut kering dan batuk;
  • sakit kepala dan loya;
  • peningkatan tekanan;
  • pening;
  • gegaran anggota badan;
  • palpitasi jantung;
  • keadaan saraf;
  • pelanggaran akta.

Ia penting! Keadaan berbahaya boleh menjadi peningkatan dalam tekanan intraokular, jadi penggunaan ubat itu adalah sangat kontraindikasi pada pesakit dengan glaukoma penutupan sudut.

Kadang-kadang ubat ini boleh disertai dengan rasa sakit di mata, edema kornea, pelanggaran visualisasi objek dan gangguan sistem visual lain.

Di dalam mulut dan tekak, bengkak dan kerengsaan boleh diperhatikan, termasuk laryngospasm dan sindrom bronkospastik. Di bahagian sistem pencernaan, gangguan juga boleh diperhatikan - glossitis, ulser pada mukosa mulut, bengkak mukosa mulut, pembaikpulihan buasir - sembelit / cirit-birit.

Ia penting! Semasa berlakunya kesan sampingan, perlu disampaikan kepada doktor yang hadir.

Pelanggaran juga boleh menjalani sistem kencing, ini dinyatakan dalam penangguhan tindakan fisiologi kencing. Ruam mungkin muncul di kulit, disertai dengan gatal-gatal dan bengkak.

Dosis dan Pentadbiran

Arahan penggunaan dadah dilampirkan dalam pakej. Sebelum menggunakan alat sedut, anda perlu membaca dengan teliti teks.

Penggunaan aerosol

  1. Sebelum digunakan, keluarkan topi yang menutup semburan, selepas itu anda perlu menekan dispenser untuk melepaskan bahan (dalam bentuk awan).
  2. Perlahan-lahan menghembus nafas, putar kaleng dengan lubang corong ke bawah dan pegang ujung inhaler dengan bibir anda.
  3. Klik pada dispenser dan tarik nafas dalam ubat ini.
  4. Cangkir inhaler dan kembalikan kartrij ke kedudukan asalnya - matikan semula.

Apa dos yang dibenarkan untuk mengambil arahan untuk menggunakan aerosol? Dalam tempoh penyakit akut, anda boleh mengambil dua nafas ubat. Jika ini tidak membantu, selepas 4-5 minit anda boleh melakukan 2 lagi penyedutan. Sekiranya ini tidak membantu, anda mesti memaklumkan kepada doktor mengenai keadaan anda.

Apakah dos maksimum dadah pada siang hari? Tiada lebih daripada lapan penyedutan setiap hari dibenarkan. Sekiranya ini membantu sedikit, anda perlu merujuk kepada ahli pulmonologi.

Penggunaan penyelesaian untuk penyedutan

Penyelesaian ini digunakan untuk penyedutan melalui penyebaran. Ubat ini dipisahkan oleh nebulizer kepada zarah terkecil yang menetap pada membran mukus saluran pernafasan. Kelebihan penyedutan melalui penyebaran adalah pengambilan bahan ubat walaupun di kawasan sulit bronchopulmonary, di mana hampir tidak ada pengudaraan.

Bagaimana menggunakan penyelesaian untuk penyedutan? Dia mula dibesarkan dengan saline. Untuk melakukan ini, tambah 3-4 ml garam kepada jumlah Berodual yang dinyatakan.

Beri perhatian! Pembiakan dengan air suling Berodual adalah dilarang.

Dosis Berodual untuk kumpulan umur yang berbeza dikira secara individu, kerana ia bergantung kepada keparahan penyakit. Untuk sesi profilaktik, pulmonologist menunjukkan dos. Tidak mustahil untuk merawat diri anda sendiri - ini boleh mengakibatkan pemisahan penyakit.

Analog

Adakah terdapat pengganti Berodual? Ubat yang boleh menggantikan Berodual biasanya lebih murah. Ini adalah:

Walau bagaimanapun, penyelidikan perubatan tidak memutuskan pendapat umum mengenai keselamatan analog yang ditetapkan. Sebagai contoh, Pulmicort adalah ubat hormon, jadi membandingkannya dengan Berodual tidak betul. Berbanding dengan Berotek, Berodual mempunyai lebih banyak pilihan terapeutik. Dalam apa jua keadaan, pilihan dan tujuan ubat harus ditentukan oleh ahli pulmonologi yang hadir berdasarkan anamnesis.

Aerosol dosis untuk penyedutan Berodual adalah agen bukan hormon yang sangat berkesan moden untuk melegakan kekejangan saluran pernafasan. Berbanding dengan penyelesaian penyedutan, semburan boleh dengan aerosol boleh membawa anda bekerja atau belajar. Aplikasi Berodual boleh dengan cepat menangkap spasme di bronchi dan memudahkan proses pernafasan. Walau bagaimanapun, adalah haram untuk menggunakan ubat itu sendiri tanpa berunding dengan ahli pulmonologi.

4.4.2. Rawatan untuk sindrom broncho-obstruktif

a) Bermakna untuk menghentikan asma bronkial

R9-adrenomimetics: Salbutamol (Ventolin), Fenoterol (Berotec) (lihat P-adrenomimetics); M-holinoblokatory: Ipratropium bromide (Atrovent) (lihat M-holinoblokatory).

Dari kumpulan ubat gabungan:

Tindakan farmakologi. Bronchodilating. Berodual mengandungi dua komponen dengan aktiviti bronkodilator: ipratropium bromida - M-cholinoblocker, dan pH-noterol hydrobromide - P2-adrenomimetik. Komponen-komponen aktif ini saling melengkapi, akibat peningkatan kesan antispasmodik pada otot-otot bronkus.

Petunjuk untuk digunakan. Rawatan pencegahan dan simptomatik terhadap penyakit pernafasan obstruktif kronik dengan bronkospasme berbalik: asma bronkial, bronkitis obstruktif kronik, emphysema rumit atau tidak rumit.

Dos dan pentadbiran. Penyedutan. Penyelesaian untuk penyedutan. Dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun untuk melegakan serangan - 20-80 tetes (1-4 ml). Dengan terapi berpanjangan - 1-2 ml (tetes 20-40) sehingga 4 kali sehari. Dalam kes bronkospasm sederhana atau keperluan untuk pengudaraan dibantu, 0.5 ml (10 tetes). Kanak-kanak berumur 6-12 tahun untuk melegakan serangan - 0.5-1 ml (10-20 tetes) sekali, untuk serangan yang teruk - 2-3 ml (40-60 tetes), dengan terapi berpanjangan - 0.5-1 ml ( 10-20 tetes) 4 kali sehari, dengan bronkospasme sederhana - 0.5 ml (10 tetes).

Segera sebelum digunakan, dos yang disyorkan dicairkan dengan asin ke dalam isipadu 3-4 ml dan dihirup melalui penyerap selama 6-7 minit, sehingga larutan sepenuhnya dimakan. Jangan cair dengan air suling. Penyelesaian itu harus dicairkan sebelum digunakan, larutan yang tersair selepas tersedut mesti dimusnahkan.

Aerosol. Dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 6 tahun ditetapkan 2 dos penyedutan. Jika pernafasan tidak lega dalam masa 5 minit, 2 dos penyedutan yang lain boleh diberikan. Dengan tidak berkesan 4 penyedutan harus segera mendapatkan bantuan perubatan.

Dengan terapi yang berpanjangan dan terputus - 1-2 dos 3 kali sehari (sehingga 8 penyedutan setiap hari).

Contraindications. Hypercholus, kardiomiopati obstruktif hipertropik, tachyarrhythmia, kehamilan (saya jangka).

Contraindications. Hipersensitiviti, kardiomiopati obstruktif hipertropik, tachyarrhythmia, kehamilan (I term).

Kesan sampingan Gegaran kecil, ketakutan, sakit kepala, pening, gangguan penginapan; dalam kes terpencil - perubahan dalam jiwa. Tachycardia, berdebar-debar (terutama pada pesakit dengan faktor yang memburukkan lagi), menurunkan ayah, meningkatkan tekanan darah, arrhythmia. Batuk, kerengsaan tempatan, bronkoskopi paradoks. Mual, muntah. Rash, angioedema lidah, bibir dan muka, urtikaria. Hipokalemia, peningkatan peluh, kelemahan, myalgia, sawan, pengekalan kencing.

Borang pelepasan. Penyelesaian untuk penyedutan dalam botol penitis sebanyak 20 ml (1 ml = 20 tetes); dalam kotak 1 botol. Aerosol penyedutan dosis dalam tin aerosol dengan mulut 10 ml (200 dos); dalam kotak 1 silinder.

Antispasmodik bertindak pendek:

Sinonim: Euphyllinum, Aminocardol, Ammofillin, Diafillin, Genofillin, Metafillin, Neofilin, Novofilin, Sintophylline, Theophyllamin, Teofillin ethylenediamine, dll.

Tindakan farmakologi. Dadah gabungan yang mengandungi theophylline dan ethylenediamine. Kesan aminofylline disebabkan terutamanya oleh kandungan teofilnya. Etilenediamine meningkatkan aktiviti antispasmodik dan mempromosikan pembubaran dadah. Mekanisme tindakan euphyllinum pada dasarnya sama dengan mekanisme tindakan theophylline. Ciri-ciri penting aminophylline adalah kelarutan dalam air dan kemungkinan pentadbiran parenteralnya. Seperti theophylline, aminophylline melegakan otot-otot bronkus, merendahkan rintangan saluran darah, melancarkan saluran koronari, menurunkan tekanan dalam sistem arteri pulmonari, meningkatkan aliran darah buah pinggang, dan mempunyai kesan diuretik.

Petunjuk untuk digunakan. Euphyllinum digunakan dalam kes-kes asma bronkial dan bronkospasma pelbagai sebab (terutamanya untuk melegakan sawan), hipertensi dalam peredaran pulmonari, serta dalam asma jantung, terutamanya apabila kejang disertai oleh gangguan pernafasan bronkospasm dan Cheyne-Stokes.

Dos dan pentadbiran. Di dalam, di dalam otot, urat dan microclysam. Di bawah kulit, penyelesaian aminofylline tidak disuntik, kerana ia menyebabkan kerengsaan tisu. Laluan pentadbiran bergantung pada ciri-ciri kes tersebut: untuk serangan akut bronkial asma dan stroke, ia ditadbirkan secara intravena, dalam kes yang kurang teruk, intramuskular atau secara lisan. Di dalam orang dewasa mengambil 0.15 g selepas makan 1-3 kali sehari. Kanak-kanak diberikan pada kadar 7-10 mg / kg sehari dalam 4 dos yang dibahagikan. Tempoh rawatan adalah dari beberapa hari hingga beberapa bulan. Orang dewasa perlahan-lahan disuntik ke dalam urat (dalam 4-6 minit) dalam dos 0.12-0.24 g (5-10 ml larutan berair 2.4%), yang sebelum ini dicairkan dalam 10-20 ml larutan natrium klorida isotonik.

Kesan sampingan Gangguan dyspeptik, dengan pening intravena, hipotensi, sakit kepala, berdebar-debar, sawan, kerengsaan rektum mukosa rektum.

Contraindications. Penggunaan aminophylline, terutama secara intravena, dikontraindikasikan dalam tekanan darah yang berkurang dengan mendadak, takikardia paroxysmal, extrasystole, epilepsi. Ia juga tidak harus menggunakan ubat untuk kegagalan jantung, terutamanya yang berkaitan dengan infarksi miokardium, apabila terdapat gangguan irama jantung dan jantung.

Borang pelepasan. Serbuk; 0.15 g tablet dalam bungkusan 30 keping; ampul 10 ml penyelesaian 2.4% dan 1 ml penyelesaian 24% dalam pek 10 setiap satu.

Dari kumpulan a-, P-adrenomimetics tindakan tidak langsung: Ephedrine (lihat a-, p-adrenomimetics tindakan tidak langsung (sympathomimetics)).

BROADUAL H

Aerosol penyedutan yang terbentuk dalam bentuk cecair, tidak berwarna atau sedikit kekuningan, atau cerah sedikit kecoklatan, bebas daripada zarah-zarah yang digantung.

Pengeksport: etanol mutlak - 13.313 mg, air yang disucikan - 0.799 mg, asid sitrik - 0.001 mg, tetrafluoroethane (HFA 134a, propellant) - 39.070 mg.

10 ml (200 dos) - kaleng logam dengan injap pemeteran dan corong (1) - kadbod pek.

Gabungan bronkodilator dadah. Ia mengandungi dua komponen dengan aktiviti bronkodilator: ipratropium bromide - m-holinoblokator, dan fenoterol hydrobromide - beta2-adrenomimetik.

Bronkodilasi dengan penyedutan ipratropium bromida terutamanya disebabkan oleh kesan-kesan antikolinergik daripada sistemik, bukan sistemik.

Ipratropium bromida adalah sebatian ammonium kuarum dengan sifat antikolinergik (parasympatholytic). Ipratropium bromida menghalang refleks yang dimediasi oleh saraf vagus. Antikolinergik menghalang peningkatan kepekatan kalsium intraselular, yang berlaku akibat interaksi asetilkolin dengan reseptor muscarinik yang terletak pada otot licin bronkus. Pelepasan kalsium dikawal oleh sistem perantara sekunder, termasuk ITP (inositol triphosphate) dan DAG (diacylglycerol).

Pada pesakit dengan bronkospasme yang dikaitkan dengan COPD (bronkitis kronik dan emphysema pulmonari), peningkatan fungsi paru-paru (peningkatan FEV1 dan kadar aliran ekspirasi puncak sebanyak 15% atau lebih) telah diperhatikan dalam masa 15 minit, kesan maksimum dicapai selepas 1-2 jam dan berterusan pada kebanyakan pesakit sehingga 6 jam selepas pentadbiran.

Ipratropium bromida tidak menjejaskan rembesan mukus di saluran pernafasan, pelepasan mukosa dan pertukaran gas.

Fenoterol hydrobromide secara selektif merangsang β2-adrenoreceptor terapeutik. Stimulasi β1-adrenoreceptor berlaku apabila digunakan dalam dos yang tinggi.

Fenoterol melegakan otot licin bronkus dan saluran darah dan melawan perkembangan reaksi bronkospastik yang disebabkan oleh kesan histamin, metakolin, udara sejuk dan alergen (tindak balas hipersensitiviti jenis segera). Sejurus selepas pentadbiran, fenoterol menyekat pembebasan mediator radang dan halangan bronkial dari sel mast. Di samping itu, apabila menggunakan fenoterol dalam dos 600 μg, peningkatan dalam pembersihan mukosa dikenali.

Kesan beta-adrenergik dari ubat pada aktiviti jantung, seperti peningkatan kekerapan dan kekuatan kontraksi jantung, disebabkan oleh tindakan vaskular fenoterol, rangsangan β2-adrenoreceptor jantung, dan apabila digunakan dalam dos melebihi terapeutik, rangsangan β1-adrenoreceptors.

Seperti juga ubat-ubatan beta-adrenergik, selang QT telah berpanjangan.dengan apabila digunakan dalam dos yang tinggi. Apabila menggunakan fenoterol menggunakan inhaler aerosol meteraran (DAIs), kesan ini berubah-ubah dan diperhatikan apabila dos lebih tinggi daripada yang dicadangkan digunakan. Walau bagaimanapun, selepas menggunakan fenoterol menggunakan nebulizers (larutan untuk penyedutan dalam botol dengan dos standard), pendedahan sistemik mungkin lebih tinggi daripada ketika menggunakan ubat dengan DAI dalam dos yang disyorkan. Kepentingan klinikal pemerhatian ini belum ditubuhkan.

Kesan yang paling biasa diperhatikan oleh agonis β-adrenoreceptor adalah gegaran. Berbeza dengan kesan pada otot licin bronkus, kesan sistemik dari agonis β-adrenoreceptor dapat mengembangkan toleransi. Kepentingan klinikal manifestasi ini tidak jelas.

Dengan gabungan gabungan ipratropium bromida dan fenoterol, kesan bronkodilator dicapai dengan bertindak pada pelbagai sasaran farmakologi. Bahan-bahan ini saling melengkapi, akibatnya, kesan antispasmodik pada otot-otot bronkus dipertingkatkan dan tindakan terapeutik yang lebih luas dapat dipastikan dalam kes penyakit bronchopulmonary disertai oleh penyempitan saluran pernafasan. Kesan pelengkap adalah untuk mencapai kesan yang dikehendaki, dos yang lebih rendah dari komponen beta-adrenergik diperlukan, yang membolehkan anda untuk memilih satu dos yang berkesan dengan hampir tiada kesan sampingan.

Dengan bronkokonstrik akut, kesan ubat Berodual H berkembang dengan pesat, yang memungkinkan untuk menggunakannya dalam serangan akut bronkospasme.

Kesan terapeutik gabungan ipratropium bromida dan fenoterol hydrobromide adalah akibat tindakan tempatan dalam saluran pernafasan. Perkembangan bronkodilasi tidak selari dengan penunjuk farmakokinetik bahan-bahan aktif.

Selepas penyedutan, 10-39% dos ubat yang disuntik biasanya jatuh ke dalam paru-paru (bergantung kepada bentuk dos dan kaedah penyedutan). Selebihnya dos tersebut didepositkan pada mulut, mulut dan oropharynx. Sebahagian daripada dos yang didepositkan dalam oropharynx ditelan dan memasuki saluran gastrointestinal.

Sebahagian daripada dos yang masuk ke dalam paru-paru dengan cepat mencapai peredaran sistemik (dalam masa beberapa minit).

Tiada bukti bahawa farmakokinetik ubat gabungan berbeza daripada setiap komponen individu.

Suction and distribution

Bioavailabiliti mutlak apabila diberikan secara oral rendah (kira-kira 1.5%). Bioavailabiliti sistemik secara keseluruhan bagi dos terhidup fenoterol hydrobromide dianggarkan pada 7%.

Pengikatan fenoterol kepada protein plasma adalah kira-kira 40%.

Parameter kinetik yang menerangkan pembahagian fenoterol dikira dari kepekatan plasma selepas pentadbiran iv. Selepas pentadbiran iv, profil kepekatan plasma dapat dijelaskan oleh model farmakokinetik 3-ruang, mengikut mana T1/2 adalah kira-kira 3 jam. Dalam model 3-ruang ini, jelas Vd dalam keadaan keseimbangan adalah kira-kira 189 liter (kira-kira 2.7 l / kg).

Metabolisme dan perkumuhan

Bahagian yang tertelan dosis dimetabolisme menjadi konjugat sulfat.

Selepas pentadbiran i / v, fenoterol percuma dan konjugasi dalam analisis air kencing 24 jam mewakili 15% dan 27% dos yang disuntik.

Kajian pramatang telah menunjukkan bahawa fenoterol dan metabolitnya tidak menembusi BBB. Jumlah pelepasan fenoterol - 1.8 l / min, pelepasan buah pinggang - 0.27 l / min. Keseluruhan perkumuhan buah pinggang (dalam masa 2 hari) dari dos yang berlabel isotop (termasuk kompaun induk dan semua metabolit) adalah 65% selepas pentadbiran IV. Jumlah larutan isotop yang diekskresikan melalui usus ialah 14.8% selepas pentadbiran intravena, dan selepas pentadbiran mulut 40.2% dalam masa 48 jam. Jumlah dos berlabel isotop yang dikeluarkan oleh buah pinggang selepas pentadbiran lisan adalah kira-kira 39%.

Suction and distribution

Bioklawat secara sistemik keseluruhan ipratropium bromida, yang digunakan oleh mulut dan penyedutan, masing-masing adalah 2% dan 7-28%. Oleh itu, kesan bahagian ipratropium bromida yang ditanam pada kesan sistemik adalah tidak penting.

Mengikat protein plasma minimum - kurang dari 20%.

Parameter kinetik yang menerangkan pembahagian ipratropium dikira berdasarkan kepekatannya dalam plasma selepas pentadbiran i / v. Terdapat penurunan biphasic pesat dalam kepekatan plasma. Seolah-olah vd dalam keadaan keseimbangan adalah kira-kira 176 liter (kira-kira 2.4 l / kg). Kajian pramatik telah menunjukkan bahawa ipratropium, yang merupakan derivatif kuantum ammonium, tidak menembusi BBB.

Metabolisme dan perkumuhan

Setelah pentadbiran, kira-kira 60% daripada dos dimetabolisme dengan pengoksidaan, terutamanya di hati.

Keseluruhan perkumuhan buah pinggang (dalam masa 24 jam) kompaun induk adalah kira-kira 46% daripada nilai dos IV, kurang daripada 1% daripada dos yang digunakan secara lisan, dan kira-kira 3-13% daripada nilai dos penyedutan dadah.

T1/2 dalam fasa terakhir adalah kira-kira 1.6 jam

Jumlah pelepasan ipratropium adalah 2.3 l / min, dan pelepasan buah pinggang adalah 0.9 l / min.

Jumlah ekskresi buah pinggang (dalam masa 6 hari) dari dos yang berlabel isotop (termasuk kompaun induk dan semua metabolit) adalah 72.1% selepas pentadbiran IV, 9.3% selepas pentadbiran mulut, dan 3.2% selepas penggunaan penyedutan. Jumlah dos berlabel isotop yang dikeluarkan melalui usus ialah 6.3% selepas pentadbiran IV, 88.5% selepas pentadbiran mulut, dan 69.4% selepas penggunaan sedutan. Oleh itu, perkumuhan dos yang berlabel isotop selepas suntikan IV dijalankan terutamanya oleh buah pinggang. T1/2 sebatian awal dan metabolit adalah 3.6 jam. Metabolit utama yang dikumuhkan dalam urin mengikat kepada reseptor muscarinic lemah dan dianggap tidak aktif.

Rawatan pencegahan dan gejala penyakit pernafasan yang obstruktif dengan bronkospasm berbalik:

- bronkitis kronik, rumit atau tidak rumit oleh emphysema.

- Kardiomiopati obstruktif hipertropik;

- Saya berumur tiga bulan kehamilan;

- Kanak-kanak berumur sehingga 6 tahun;

- hipersensitiviti terhadap ubat;

- hipersensitiviti kepada bahan seperti atropin.

Langkah-langkah berjaga-jaga perlu ditetapkan sekiranya glaukoma penutupan sudut, kekurangan koronari, hipertensi, diabetes mellitus yang tidak terkawal, infark miokard baru-baru ini, penyakit organik yang teruk sistem kardiovaskular, hipertiroidisme, pheochromocytoma, hipertropi kelenjar prostat, halangan perut dan prostom. kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas.

Dos ditetapkan secara individu.

Untuk melegakan sawan, orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 6 tahun ditetapkan 2 dos penyedutan. Jika pernafasan tidak lega dalam masa 5 minit, 2 dos penyedutan yang lain boleh diberikan.

Pesakit perlu dimaklumkan tentang rawatan segera kepada doktor jika tiada kesan selepas 4 dos penyedutan dan keperluan untuk penyedutan tambahan.

Untuk terapi jangka panjang dan terputus-putus, 1-2 peredaran ditetapkan setiap pentadbiran, sehingga 8 penyedutan / hari (secara purata, 1-2 penyedutan 3 kali / hari).

Dalam asma bronkial, ubat itu harus digunakan hanya seperti yang diperlukan.

Berodual N pada kanak-kanak harus digunakan hanya pada preskripsi dan di bawah pengawasan orang dewasa.

Terma penggunaan dadah

Pesakit harus diarahkan menggunakan penggunaan aerosol dos yang betul.

Sebelum menggunakan alat sedut untuk pertama kalinya, ambil inhaler terbalik, hapus topi pelindung dan buat 2 suntikan ke udara dengan menekan bahagian bawah tin 2 kali.

Setiap kali anda menggunakan aerosol bermeter, anda mesti mematuhi peraturan berikut:

1. Keluarkan penutup pelindung.

2. Buat pernafasan yang perlahan dan penuh.

3. Pegang alat sedut di sekeliling corong dengan bibir anda. Anak panah dan bahagian bawah botol harus menunjuk.

4. Mula menyedut dan pada masa yang sama tekan dengan kuat di bahagian bawah belon sehingga satu dos penyedutan dikeluarkan. Teruskan bernafas perlahan hingga maksimum dan tahan nafas anda selama beberapa saat. Kemudian keluarkan mulut dari mulut dan perlahan-lahan menghembus nafas.

Untuk mendapatkan dos penyedutan kedua, ulangi langkah-langkah dari langkah 2.

5. Pasang penutup pelindung.

6. Jika kanister aerosol tidak digunakan selama lebih dari 3 hari, maka sebelum digunakan, tekan bahagian bawah botol sekali sehingga awan aerosol muncul.

Kerana silinder tidak telus, adalah mustahil untuk menentukan secara visual sama ada ia kosong. Belon ini direka untuk 200 penyedutan. Selepas menggunakan jumlah dos ini, sejumlah kecil larutan mungkin kekal di dalamnya. Walau bagaimanapun, inhaler perlu diganti, sejak jika tidak, dos terapeutik yang diperlukan tidak boleh diperolehi.

Jumlah ubat yang tinggal di belon boleh diperiksa seperti berikut:

- goncang balon, ia akan menunjukkan jika terdapat sedikit cecair di dalamnya;

- Cara lain ialah mengeluarkan mulut plastik dari botol dan letakkan botol dalam bekas dengan air. Kandungan bekas boleh dianggarkan bergantung pada kedudukannya di dalam air (Rajah 1).

Inhaler perlu dibersihkan sekurang-kurangnya seminggu sekali. Adalah penting untuk memastikan alat cuci inhaler bersih untuk mengelakkan pengambilan ubat yang boleh menghalang pembebasan aerosol.

Semasa pembersihan, pertama keluarkan topi pelindung dan keluarkan belon dari inhaler tersebut. Lulus aliran air hangat melalui inhaler, pastikan untuk mengeluarkan dadah dan / atau kotoran yang dapat dilihat.

Selepas pembersihan, goncang inhaler itu dan biarkan ia kering tanpa menggunakan alat pemanasan. Sebaik sahaja mulutnya kering, masukkan belon itu ke dalam sedutan dan letakkan pada topi pelindung.

Cakap plastik direka bentuk khusus untuk penggunaan aerosol dos Berodual H dan digunakan untuk menentukan dos yang tepat. Pecah mulut ini tidak boleh digunakan dengan aerosol bermeter lain. Ia juga mustahil untuk menggunakan aerodol Berodual H dengan penyesuai lain, kecuali corong, dibekalkan dengan balon.

Kandungan bekas berada di bawah tekanan.

Silinder tidak boleh dibuka atau tertakluk kepada pemanasan lebih dari 50 ° C.

Banyak kesan yang tidak diingini yang boleh disenaraikan boleh menjadi akibat sifat-sifat antikolinergik dan beta-adrenergik daripada Berodual N. Berodual H ubat, seperti terapi penyedutan, boleh menyebabkan kerengsaan tempatan. Reaksi ubat buruk telah ditentukan berdasarkan data yang diperolehi dalam kajian klinikal dan semasa pengawasan farmakologi penggunaan dadah selepas pendaftarannya.

Kesan-kesan sampingan yang paling biasa dilaporkan dalam kajian klinikal adalah batuk, mulut kering, sakit kepala, menggeletar, sakit tekak, loya, pening, dysphonia, tachycardia, berdebar-debar, muntah, tekanan darah sistolik dan cemas.

Definisi kategori kekerapan tindak balas yang boleh berlaku semasa rawatan: sangat kerap (≥1 / 10), sering (≥1 / 100 hingga

Farmasi Yekaterinburg, di mana anda boleh membeli BROADUAL H (Ipratropium bromide + Fenoterol), aerosol d / ing. 20μg + 50μg / dos 10ml, membandingkan harga dan membuat pra-pesanan

BROADUAL H
aerosol d / ing. 20μg + 50μg / dos 10ml

Ipratropium bromida + Fenoterol
(Ipratropium bromida + Fenoterol)

Anticholinergics

Farmasi

Penerangan

Komposisi

Aerosol penyedutan dada

1 dos mengandungi:

Bahan aktif: fenoterol hydrobromide 50 μg; ipratropium bromida monohydrate 21 μg, yang sepadan dengan kandungan ipratropium bromida 20 μg.

Pengecualian: etanol mutlak, air yang disucikan, asid sitrik, tetrafluoroethane (HFA 134a, propellant).

Tindakan farmakologi

Gabungan bronkodilator dadah. Ia mengandungi dua komponen dengan aktiviti bronkodilator: ipratropium bromide - m-holinoblokator, dan fenoterol hydrobromide - beta2-adrenomimetic.

Sekiranya menggunakan penyedutan ipratropium bromide, bronkodilasi adalah disebabkan oleh kesan antikolinergik tempatan, bukannya sistemik.

Ipratropium bromida adalah sebatian ammonium kuarum. Ia mempunyai sifat antikolinergik (parasympatholytic). Ipratropium menghalang refleks yang dimediasi oleh saraf vagus, menentang kesan acetylcholine, neurotransmitter yang dikeluarkan dari ujung saraf. Anticholinergics menghalang peningkatan kepekatan intrakeluler guanosine monophosphate kitaran (cGMP) dalam otot licin bronkus, yang berlaku apabila acetylcholine berinteraksi dengan reseptor m-cholinergic.

Peningkatan yang signifikan dalam fungsi paru-paru (peningkatan FEV1 dan purata kadar aliran ekspirasi paksa sebanyak 15% atau lebih) pada pesakit dengan COPD dengan serangan bronkospasm berlaku dalam masa 15 minit, kesan maksimum dicapai dalam masa 1-2 jam dan berterusan pada kebanyakan pesakit sehingga 6 jam selepas pentadbiran.

Dalam 40% pesakit dengan bronkospasm yang dikaitkan dengan asma bronkial, terdapat peningkatan yang signifikan dalam fungsi paru-paru (peningkatan FEV1 sebanyak 15% atau lebih).

Ipratropium bromida tidak menjejaskan rembesan mukus di saluran pernafasan, pelepasan mukosa dan pertukaran gas.

Fenoterol hydrobromide mempunyai kesan simpatik langsung. Pada dos terapeutik, ia secara selektif merangsang bronkial β2-adrenoreceptors. Pada dos yang lebih tinggi, ia mempunyai keupayaan untuk merangsang β1-adrenoreceptors. Mengikat kepada β2-adrenoreceptors mengaktifkan adenylate cyclase dengan penyertaan protein Gs yang merangsang. Tahap peningkatan AMP kitaran mengaktifkan protein kinase A, yang kemudian memfilmkan protein pada sel-sel otot yang halus. Ini, seterusnya, membawa kepada fosforilasi rantaian cahaya myosine kinase, menghalang hidrolisis fosfoinositide dan pembukaan saluran kalium kalsium yang diaktifkan.

Fenoterol melegakan otot licin bronkus dan saluran darah dan melawan perkembangan reaksi bronkospastik yang disebabkan oleh kesan histamin, metakolin, udara sejuk dan alergen (tindak balas hipersensitiviti jenis segera). Sejurus selepas pelantikan itu, fenoterol menghalang pembebasan penyamar sel radang sel mastak bronchoconstrictor. Penggunaan fenoterol dalam dos yang lebih tinggi meningkatkan pembersihan mukus.

Pada kepekatan fenoterol yang lebih tinggi dalam plasma, kontraksi rahim terhalang. Di samping itu, apabila digunakan dalam dos yang tinggi, kesan metabolik diperhatikan: lipolisis, glikogenolisis, hiperglikemia, dan hipokalemia. Hipokalemia adalah disebabkan terutamanya oleh penambahan ion kalium dalam otot rangka.

Kesan beta-adrenergik dari ubat pada aktiviti jantung, seperti peningkatan kadar denyutan jantung dan jantung, disebabkan oleh tindakan venous fenoterol, rangsangan jantung β2-adrenoreceptors, dan apabila digunakan dalam dos melebihi terapeutik, rangsangan β1-adrenoreceptors. Seperti penggunaan ubat beta-adrenergik, selang QTc yang berpanjangan diperhatikan apabila digunakan dalam dos yang tinggi.

Kesan yang tidak diingini oleh perangsang β2-adrenoreceptor yang paling lazim diperhatikan adalah gegaran. Berbeza dengan kesan pada otot licin bronkus terhadap kesan sistemik perangsang β2-adrenoreceptor, toleransi dapat berkembang.

Fenoterol menghalang perkembangan bronkokonstriksi yang disebabkan oleh pelbagai rangsangan, seperti penuaan fizikal, udara sejuk dan alergen (tindak balas hipersensitiviti segera).

Dengan gabungan gabungan ipratropium bromida dan fenoterol, kesan bronkodilator dicapai dengan bertindak pada pelbagai sasaran farmakologi. Bahan-bahan ini saling melengkapi antara satu sama lain, akibatnya, kesan bronkodilator dipertingkatkan dan tindakan terapeutik yang lebih luas dapat dipastikan dalam kes penyakit bronchopulmonary disertai oleh penyempitan saluran pernafasan. Kesan pelengkap adalah untuk mencapai kesan yang diingini, dos yang lebih rendah daripada komponen beta-adrenergik diperlukan, yang memudahkan dos individu ubat dan membantu mengurangkan kesan sampingan.

Petunjuk

Rawatan pencegahan dan gejala penyakit pernafasan obstruktif kronik dengan bronkospasm berbalik:

  • asma bronkial;
  • bronkitis obstruktif kronik, emphysema rumit atau tidak rumit.

Contraindications

  • kardiomiopati obstruktif hipertropik;
  • tachyarrhythmia;
  • Saya berumur trimester kehamilan;
  • kanak-kanak sehingga 6 tahun;
  • hipersensitiviti kepada dadah;
  • hipersensitiviti kepada bahan seperti atropin.

Dengan berhati-hati: gunakan ubat untuk glaukoma penutupan sudut, kekurangan koronari, hipertensi, diabetes mellitus yang tidak terkawal, infark miokard baru-baru ini, penyakit organik yang teruk sistem kardiovaskular, hipertiroidisme, pheochromocytoma, hypertrophy prostat, halangan occane dengan mast. kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas.

Dos dan pentadbiran

Dos ditetapkan secara individu.

Untuk melegakan serangan asma, orang dewasa dan kanak-kanak berumur 6 tahun ditetapkan 2 dos penyedutan. Jika pernafasan tidak lega dalam masa 5 minit, 2 dos penyedutan yang lain boleh diberikan.

Pesakit perlu dimaklumkan bahawa jika tiada kesan selepas 4 dos penyedutan dan keperluan penyedutan tambahan, anda perlu segera berjumpa doktor.

Dosis aerosol Berodual®H pada kanak-kanak harus digunakan hanya pada preskripsi dan di bawah pengawasan orang dewasa.

Untuk terapi jangka panjang dan terputus-putus, 1-2 peredaran ditetapkan setiap pentadbiran, sehingga 8 penyedutan / hari (secara purata, 1-2 penyedutan 3 kali / hari).

Terma penggunaan dadah

Pesakit harus diarahkan menggunakan penggunaan aerosol dos yang betul. Sebelum menggunakan aerosol meter untuk kali pertama, klik dua kali pada bahagian bawah tin.

Setiap kali anda menggunakan aerosol bermeter, anda mesti mematuhi peraturan berikut:

Keluarkan penutup pelindung.
Ambillah nafas yang perlahan.
Memegang balon, genggam corong dengan bibir anda. Silinder mesti menghadapi terbalik.
Membuat penyedutan yang paling mendalam, pada masa yang sama dengan cepat tekan bahagian bawah belon sehingga pembebasan 1 dos penyedutan. Pegang nafas anda selama beberapa saat, kemudian mulailah mulut keluar dari mulut anda dan nafas perlahan-lahan. Ulangi langkah untuk mendapatkan dos penyedutan ke-2.
Pakai penutup pelindung.
Jika kanister aerosol tidak digunakan lebih daripada 3 hari, sebelum digunakan, tekan bahagian bawah kanister sekali sehingga awan aerosol muncul.

Belon ini direka untuk 200 penyedutan. Kemudian silinder perlu diganti. Walaupun sesetengah kandungan mungkin kekal dalam belon, jumlah ubat yang dikeluarkan semasa penyedutan dikurangkan.

Kesan sampingan

Dari sisi sistem saraf pusat: sering - gegaran kecil pada otot rangka, kegelisahan; kadang-kadang - sakit kepala, pening, (terutamanya pada pesakit dengan faktor yang memburukkan lagi); dalam kes terpencil - perubahan dalam jiwa.

Sejak sistem kardiovaskular: kadangkala - takikardia, berdebar-debar (terutama pada pesakit dengan faktor risiko); jarang (apabila digunakan dalam dos yang tinggi) - penurunan tekanan darah diastolik, peningkatan tekanan darah sistolik, arrhythmia, fibrilasi, takikardia supraventricular.

Dari sisi air dan keseimbangan elektrolit: kadang-kadang - hypokalemia teruk.

Dari sisi sistem pernafasan: kadang-kadang - batuk, kerengsaan tempatan (pharyngitis); jarang - bronchospasm paradoks.

Di bahagian sistem penghadaman: sering - mulut kering; kadang-kadang loya, muntah; jarang - pelanggaran yang boleh diterbalikkan oleh GI (sembelit, cirit-birit).

Di bahagian organ penglihatan: jarang - gangguan gangguan yang boleh diterbalikkan, mydriasis, peningkatan tekanan intraokular, glaucoma penutupan sudut, kesakitan pada bola mata.

Reaksi alahan: jarang - ruam kulit, angioedema lidah, bibir, muka, urticaria, laringisme, edema laringge, kejutan anaphylactic.

Lain-lain: mungkin berpeluh, kelemahan, myalgia, sawan; pengekalan kencing yang jarang boleh diterbalikkan.

Arahan khas

Dengan penggunaan yang berpanjangan pada pesakit dengan asma bronkial atau bentuk ringan COPD ringan dan sederhana, rawatan gejala mungkin lebih baik digunakan secara teratur.

Dengan penggunaan jangka panjang pada pesakit dengan asma bronkial atau bentuk yang bergantung pada steroid COPD, seseorang harus menyedari keperluan untuk melakukan atau meningkatkan terapi anti-radang untuk mengawal proses keradangan saluran pernafasan dan perjalanan penyakit.

Penggunaan Regular Berodual N dalam meningkatkan dos untuk melegakan halangan bronkial boleh menyebabkan kemerosotan yang tidak terkawal dalam perjalanan penyakit. Dalam kes peningkatan halangan bronkial, peningkatan sederhana dalam dos Berodual H lebih banyak disyorkan untuk masa yang lama bukan sahaja tidak dibenarkan, tetapi juga berbahaya. Untuk mengelakkan kemerosotan yang mengancam nyawa dalam perjalanan penyakit, pertimbangan harus diberikan untuk merevisi pelan rawatan pesakit dan terapi anti-radang yang mencukupi dengan GCS yang dihirup.

Pesakit perlu dimaklumkan bahawa jika perkembangan mendadak dan perkembangan pesatnya sesak nafas, anda harus berjumpa doktor.

Bronchodilators sympathimetri lain harus ditetapkan serentak dengan Berodual H hanya di bawah pengawasan perubatan.

Pesakit perlu dimaklumkan mengenai peraturan untuk menggunakan alat sedut.

Kesakitan mata, penglihatan kabur, sensasi penampilan halo atau bintik-bintik berwarna sebelum mata, dalam kombinasi dengan kemerahan mata dalam bentuk konjunktiva atau suntikan kornea, mungkin tanda-tanda serangan akut glaucoma penutupan sudut. Jika gejala di atas muncul dalam mana-mana kombinasi, pesakit harus memulakan rawatan dengan titisan mata yang menyebabkan penyempitan murid dan segera mendapatkan rawatan perubatan khusus.

Pada pesakit dengan tanda-tanda sejarah fibrosis sista, gangguan motilus gastrointestinal adalah mungkin apabila menggunakan Berodual N.

Kemungkinan terapi anti-radang bersamaan dengan pesakit COPD pada pesakit GCS dan asma bronkial perlu dipertimbangkan.

Interaksi dadah

Adrenomimetika beta dan antikolinergik, derivatif xanthine (termasuk teofilin) ​​boleh meningkatkan kesan bronkodilator Berodual N.

Dengan penggunaan agonis beta-adrenergik yang lain, derivatif antikolinergik atau xanthine (termasuk theofylline) yang memasuki peredaran sistemik boleh meningkatkan kesan sampingan.

Mungkin satu kelemahan yang signifikan dari tindakan bronkodilator Berodual H dengan pelantikan beta-blockers secara serentak.

Dengan penggunaan serentak dengan perencat MAO dan antidepresan tricyclic, kesan peningkatan Berodual N. diperhatikan.

Terhadap latar belakang penggunaan Berodual H, perkembangan hipokalemia adalah mungkin, yang dapat ditingkatkan dengan pentadbiran serentak dengan derivatif xanthine, GCS dan diuretik. Fakta ini harus diambil kira apabila merawat pesakit yang mengalami penyakit pernafasan yang teruk.

Hipokalemia meningkatkan risiko aritmia pada pesakit yang menerima digoxin. Di samping itu, semasa hipoksia, kesan negatif hipokalemia pada irama jantung dipertingkatkan. Dalam kes sedemikian, adalah disyorkan untuk mengawal tahap kalium dalam serum.

Bermakna untuk anestesia penyedutan yang mengandungi hidrokarbon halogenasi (termasuk halothane, trichlorethylene, enflurane) boleh meningkatkan kesan Berodual H pada sistem kardiovaskular.

Berlebihan

Gejala yang dikaitkan terutamanya dengan tindakan fenoterol hydrobromide dan disebabkan oleh rangsangan β-adrenoreceptors yang berlebihan: takikardia, berdebar-debar, gegaran, hypertension atau hypertension arteri, peningkatan tekanan darah denyut, angina pectoris, arrhythmia, dan pasang surut.

Gejala-gejala overdosis ipratropium bromide: mulut kering, penginapan yang terganggu - disebabkan oleh luas terapeutik tindakan dan penggunaan terhidu, sebagai peraturan, kurang jelas dan mempunyai sifat sementara.

Rawatan: pelantikan sedatif, penenang. Jika perlu, terapi intensif. Sebagai penawar spesifik, beta-blocker boleh digunakan, lebih baik beta-blocker selektif. Walau bagaimanapun, anda harus sedar akan peningkatan kemungkinan penyumbatan bronkial di bawah pengaruh beta-blocker dan hati-hati memilih dos untuk pesakit yang menghidap asma bronkial atau COPD, kerana bahaya bronkospasme yang teruk, yang boleh membawa maut.

Syarat penyimpanan

Jauhkan daripada kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Kandungan bekas berada di bawah tekanan. Silinder tidak boleh dibuka dan tertakluk kepada pemanasan melebihi 50 ° C.